神药曲美替尼可打击的靶点
天地不仁
2020-09-16
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我收集的一些资料,仅供参考
一:
KRAS G12D    12c这个欧洲已经有用曲美治疗乳腺癌这个突变成功的案例。在kras g12d为主靶点的情况下,用曲美替尼联合特罗凯双靶向联合使用。MSKCC现在正在做这个临床实验。
KRAS Q61H,这个KRAS突变三巨头之一足以驱动多种实体肿瘤,所以胃癌的驱动原因确定。解决方案还是曲美替尼。

二: 
BRAF V600_K601delinsE突变是驱动突变,造成下游的MEK信号途径激活。曲美正是MEK仰制剂。MEK1 L98-I103del和MEK1 I98-K104del突变的病人就不适用曲美替尼了。
低剂量的曲美替尼就可以轻松碾压另外5个BRAF融合基因

三:
NRAS Q61K
目前唯一能强力压制这个突变的就是曲美替尼,其它药物正在临床。


四:
对于治疗NF1引发的癌症,MEK抑制剂Selumentib应该是最接近批准上市的,但是另外一个MEK抑制剂曲美替尼Trametinib也一样有效, 因为机制是一样的。

五:
曲美替尼对付GNAQ突变

六: MAPK1抑制剂曲美替尼

资料仅供参考。

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